新药筛选新技术，助力创新药物研发

成都先导

DNA编码化合物库(DNA-EncodedLibrary, DEL) 把DNA片段作为一种条形码，在包含数百万至上亿分子的化合物库中，每一个分子都由一条独特的DNA片段在分子水平连接。实现对整个化合物库的每一个化合物进行编码。

DEL技术已经实现在几十个微升的体积中包含上千万甚至上亿不同的化合物。相对于传统筛选技术，DEL能够降低筛选成本，缩短筛选时间，提高筛选效率。对于一些在传统筛选技术较难筛选的靶点，如蛋白蛋白相互作用靶点上，取得了不错的成就。如IL17A靶点上目前尚没有小分子药物上市。根据globaldata上的数据显示，虽然有300多个在研项目，但是仅有7个小分子项目。其中4个为诺华所有，但其全部购买自Ensemble，最后一个为Vipergen所有。换言之，这5个小分子的发现均来自于DEL技术。

目前国内外利用DNA编码化合物库筛选技术的公司数量并不多，筛选规模比较大的公司有GSK（不对外提供DEL技术），X-chem（美国），Nuevolution（丹麦）， HitGen（中国），Ensemble（美国），DiCEMolecule（美国），Vipergen（丹麦）等。在这些企业中，国外的公司偏多。

提及DNA编码化合物我们不得不提及Barry Morgan教授，他是将DNA编码化合物库筛选技术应用到工业中的第一人，Barry A.Morgan教授在2007年-2012年在葛兰素史克制药公司担任分子发现部门副总裁，目前其担任成都先导的首席科学官。

DNA编码化合物库的多样性取决于骨架多样性，可用建库试剂数量（可以理解为片段）以及库反应类型。并且已有文献证明，三维中等大小的化合物库的筛选效果相对于四维甚至更多维度的大库要好。同时在DNA编码化合物库的筛选中，是包含大量化合物的整个库与靶点蛋白同时筛选，而非传统的一对一筛选，这样有明显的速度和成本优势。同时对于较难修饰或者是不能固载的靶点蛋白， DEL技术也是能够进行筛选。

四叶花

貌似发了不少这样的贴，广告？

成都先导

四叶花 发表于 2017-1-17 17:33
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我可没有违反发帖规范哈

皇后

成都先导 发表于 2017-1-19 09:52
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今天您就违反了 ！！！！！！！！！分享可以，如果带公司信息，要么发供求区，要么请联系论坛商务合作