执业药师液体药剂知识点

北京木子

一、液体制剂的常用溶剂
1.极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜（DMSO）
2.半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇类
3.非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡、油酸乙酯
二、常用防腐剂
1）羟苯酯类（或称为尼泊金类）
①酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。
②羟苯脂类中，丁酯抑菌活性最强，溶解度最低；
③各种酯类合并使用，具有协同作用，如：乙酯与丁酯（4:1）
④容易与吐温类、聚乙二醇等络合，虽然尼泊金类在水中溶解度增大，但其抑菌的作用下降
2）苯甲酸与其钠盐
①用量与pH有关，最佳pH值为4
②苯甲酸防止发酵的能力较尼泊金强，但防霉菌作用较尼泊金弱。
3）山梨酸
具有防腐作用的部分是分子态的山梨酸，故使用时的pH应为4。
4）苯扎溴铵（即新洁而灭）
阳离子表面活性剂，外用消毒防腐剂。
5）醋酸氯已定
又名洗必泰，是一种广谱杀菌消毒剂。
6）其他防腐剂
30%以上甘油溶液、0.05%薄荷油、0.01～0.05%桉叶油、0.01%桂皮油。
三、矫味剂与着色剂
1.矫味剂
1）甜味剂：果汁糖浆、甜菊苷、阿司帕坦、甘油、山梨醇、甘露醇。
2）芳香剂：苹果香精；香蕉香精。
3）胶浆剂：黏稠缓和，干扰味蕾而矫味：阿拉伯胶，CMC-Na、琼脂、明胶、MC
4）泡腾剂：CO2能麻痹味蕾起矫味的作用
2.着色剂
1）天然色素：苏木，姜黄，松叶兰，叶绿酸铜钠盐，焦糖等
2）合成色素
内服合成色素：苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝和日落黄
外用合成色素：伊红、品红、美蓝、苏丹黄G
四、糖浆剂
1.纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆85﹪g/ml或64.7﹪g/g。
2.糖浆剂蔗糖浓度不得低于45﹪（g/ml）；
五、溶胶剂
1.溶胶剂ζ电位越大，其物理稳定性越好。
2.高分子溶液剂：带电情况与介质的pH 有关，如明胶类，pH 值＜等电点时，带正电；反之，则带负电。
六、表面活性剂
（一）分类
阳离子型表面活性剂—苯扎氯胺（洁尔灭）、苯扎溴胺（新洁尔灭）
非离子型的表面活性剂还有：脂肪酸甘油酯、蔗糖脂肪酸酯
（二）表面活性剂特性
①临界胶束浓度：开始形成胶束的最低浓度，称CMC
②HLB越低，亲油性越强，反之亲水性越强，混合后的非离子表面活性剂的HLB值有加和性

HLB值	应用	HLB值	应用
3～8	W/O型乳化剂	13～18	增溶剂
7～9	作润湿剂与铺展剂	0.8～3	消泡剂
8～16	O/W型乳化剂	13～16	去污剂

HLBab＝

③Krafft点：当升高到某一温度时，表面活性剂的溶解度急剧增大，这一温度称为Krafft点，是离子型表面活性剂的特征值，也是离子型表面活性剂温度应用的下限。
④对某些含有聚氧乙烯基的非离子表面活性剂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈的脱水和收缩，与水分子之间的氢键遭到破坏，溶解度急剧下降和析出，溶液出现混浊，此现象称为起昙，此时温度称为昙点（或浊点）
⑤毒性顺序：阳离子型＞阴离子型＞非离子型，Polaxamer188 毒性最低可静脉用。
⑥溶血作用：阴离子及阳表面活性剂还有较强的溶血作用；非离子表面活性剂的溶血作用较轻微，吐温类的溶血作用最小，其顺序为：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类；

（三）表面活性剂的应用：1.胶束增溶；2.润湿剂；3.乳化剂；4.起泡剂和消泡剂；5.去污剂；6.消毒剂和杀菌剂——阳离子型表面活性剂；7.助悬剂

七、乳剂
1.乳剂按粒径大小分类：
1）微乳，粒径0.01～0.10μm
2）亚微乳，粒径0.1～0.5μm；静脉注射亚微乳，粒径0.25～0.4μm
3）普通乳剂，粒径0.1～10μm
2. 乳化剂的种类：
表面活性剂类乳化剂
（1）阴离子型：十二烷基硫酸钠（SDS）、硬脂酸盐、油酸盐等。
（2）非离子型：司盘类（脂肪酸山梨坦类）、吐温类（聚山梨酯类）、泊洛沙姆（Pluronic F68），蔗糖硬脂酸酯、苄泽、卖泽等。
天然乳化剂：天然乳化剂中大部分为亲水性强的高分子材料，能形成O/W 型乳剂。
如：（1）卵黄；（2）阿拉伯胶；（3）西黄蓍胶；（4）明胶。
固体微粒乳化剂　
O/W型：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等；
W/O型：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等。
辅助乳化剂：（1）增加水相黏度的辅助乳化剂：甲基纤维素，羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、海藻酸钠、琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、瓜耳胶、果胶、骨胶原、皂土等。
（2）增加油相黏度的辅助乳化剂：鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等。
3.乳剂的制备
①油中乳化剂法（干胶法）
②水中乳化剂法（湿胶法）

在初乳中油、水、胶的比例是：
植物油：水：胶＝4：2：1
挥发油：水：胶＝2：2：1
液体石蜡：水：胶＝3：2：1
③新生皂法④机械法⑤两相交替加入法
微乳制备：HLB值应在15～18的范围内，乳化剂和辅助成分应占乳剂的12%～25%；制备微乳需加入辅助乳化剂
八、混悬剂
1.混悬微粒沉降速度Stoke’s定律：

(9—6)

2.絮凝：调节混悬剂达到最佳状态，一般应控制絮凝剂用量能使ζ电位在20～25mv范围内，恰好达到疏松的絮凝状态。
混悬剂处于絮凝状态的特点：沉降速度快、有明显的沉降面、沉降体积大、经振摇后能迅速恢复均匀的混悬状态。
常用的絮凝剂有：枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐等。
絮凝剂：使电位下降，斥力稍低于引力，形成疏松聚集体的过程，不结块，振摇恢复，有利于稳定。

3.加入抑晶剂可阻止结晶的溶解与生长，使混悬剂稳定。
4.分散相的浓度增大，稳定性降低
5.混悬剂的制备方法：（一）分散法；
（二）凝聚法：化学凝聚法、物理凝聚法：

九、混悬剂的稳定剂
1.助悬剂
（1）低分子助悬剂：甘油、糖浆等
（2）高分子助悬剂
1）天然高分子：阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠等
2）合成半合成高分子：MC、CMC-Na、HPMC 等
（3）硅皂土
（4）触变胶：加入触变胶使混悬剂具有触变性
2.润湿剂：吐温80、苄泽、卖泽、磷脂、泊洛沙姆等。
3.絮凝剂与反絮凝剂

Mia

辛苦木子姐了……谢谢分享！！

a2008may

谢谢楼主给力分享！

小小虫的麻麻

谢谢分享

syhorchid

谢谢分享

彩虹

总结的很好{:soso_e181:}

hrty

谢谢楼主的辛苦劳动!