历
史
| 补骨脂始载于《开宝本草》。李时珍解释说:"补骨脂言其功也……。"苏颂谓:"补骨脂生广南诸州及波斯国,今岭外山坂间多有之,不及番舶者佳。茎高三四尺,叶似薄荷,花微紫色,实如麻子,圆扁而黑,九月采。"《本草纲目》记载:"补骨脂可治肾泄,通命门,暖丹田,敛精神,……用破故纸十两净择去皮,洗过曝,捣筛令细。……以暖酒二合,调药一匙服之,……久则延年益气,悦心明目,补添筋骨。……此物自外番随海舶而来,非中华所有。番人呼为补骨脂,语讹为破故纸也。"从植物形态与功用来看,与我国广为栽培的补骨脂相符。
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原
植
物
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补骨脂 别名:破故纸(河南、陕西、山西),怀故子(河南),川故子、黑故子(四川)。
Psoralea corylifolia L.--豆科Leguminosae
[/url]一年生草本,高0.5~1.5m。全株被白色柔毛及黑棕色腺点。茎直立,具纵棱。单叶互生,有时枝端除大叶片外,尚有侧生小叶1片;叶柄长2~4cm,小叶柄长2~3mm;托叶成对,三角状披针形,长约1cm,最宽处约3mm;叶片阔卵形或三角状卵形,长4~11cm,宽3~8cm,先端圆形或钝,基部微心形、斜心形或截形,边缘具稀疏不规则的粗齿,两面均具黑色腺点,叶脉及缘处有毛。花多数,生于叶腋,密集成穗状总状花序,花梗长,花序长2~4cm,直径约1.5;花较小,长3~5mm;花梗短,花萼淡黄褐色,与花冠几等长,具多数棕褐色腺点,基部连合成钟状,萼齿5,有明显中脉,中央1萼片较长而大;蝶形花冠,淡紫色或黄色,旗瓣阔倒卵形,翼瓣阔线形,龙骨瓣矩圆形,先端钝,稍内弯;雄蕊10,连成1体,较花冠短,花药小;子房倒卵形或线形,胚珠1,花柱丝状。荚果椭圆状肾形,长约5mm,成熟后黑色,不开裂,有宿存花萼。种子1,与果皮粘贴,有香气。花期7~8月,果期9~10月。
生长于山坡、溪边或田边,各地多有栽培。
分布于河南、山西、安徽、江西、陕西、四川、贵州、云南等省。
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采制 | 秋季果实成熟时采收果序,晒干,搓出果实,除去杂质。生用或盐灸用。 |
产销 | 补骨脂Fructus Psoraleae主产于四川合川、江津、金堂、灌县、广元;河南商丘、新乡、博爱、怀庆、信阳;安徽六合、阜阳;陕西兴平等地亦产,销全国。江西、云南、山西等地均自产自销。商品将主产四川者称"川故子",主产河南、安徽等地者称"怀故子"。
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化
学
成
份
| 香豆精类化合物:主要为补骨脂素(Psoralen)与异补骨脂素(Isopsoralen,白芷素Angelicin)及其甙类。另含补骨脂定(Psoralidin)、异补骨脂定(Isoosoralidin)、双羟异补骨脂定(Corylidin)、8-甲氧基补骨脂素(8-Methoxypsoralen)等
黄酮类化合物①查耳酮类化合物:补骨酯查耳酮(Bavachalcone)、异补骨脂查耳酮(Isobavachalcone,即补骨脂乙素Corylifolinin)、补骨脂色烯查耳酮(Bavachromene)、新补骨脂查耳酮(Neobavachalcone)、补骨脂色满查耳酮(拟,Bavachromanol)。②双氢黄酮类化合物:补骨脂双氢黄酮(Bavachin,即补骨脂甲素Coryfolin)、补骨脂双氢黄酮甲醚(Bavachinin)、异补骨脂双氢黄酮(Isobavachin)。③异黄酮类化合物:新补骨脂异黄酮(Neobavaisoflavone)、补骨脂异黄酮(Corylin)、补骨脂异黄酮醛(Corylinal)、补骨脂异黄酮醇(拟,Psoralenol)。
单萜酚类化合物:补骨脂酚(Bakuchiol)。
挥发油:内含柠檬烯(Limonene)、萜品醇-4(Terpineol-4)、芳樟醇(Linalool)、β-石竹烯(β-Caryophyllene)、乙酸香叶酯(Geranyl acetate)等成分。
此外尚含豆甾醇(Stigmasterol)、β-谷甾醇葡萄糖甙 (β- Sitosterol-D-glucoside)、三十烷(Tracontane)、补骨脂醛(Psoraldehyde)以及皂甙等。
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功效 | 味苦、辛,性温。有补阳、固精、缩尿、止泻功能。用于腰膝冷痛,阳痿滑精,遗尿,尿频,黎明泄泻,虚寒喘咳;外治白癜风。用量3~10g;外用20~30%酊剂涂患处。
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药
理
作
用
| - 激素样作用:给成年切除卵巢及正常雌鼠常规饲料中混入补骨脂粉后喂饲,可增加道上皮细胞角化、并使不育,但停药1周后即可恢复正常,说明补骨脂有弱雌性激素样作用,并报告此活性成分不是补骨脂素。
- 扩冠作用:10-5~10-8浓度的补骨脂乙素对离体豚鼠心脏有明显增加冠脉血流量作用,扩冠作用比凯林(Khellin)强4倍;补骨脂甲素开环生成的查耳酮也有扩冠作用;补骨脂素衍生物还能增加犬冠状动脉及末梢血管血流量。
- 止血作用:用小鼠剪尾法试验显示补骨脂能较明显缩短出血时间,减少出血量;用灌流离体子宫方法显示补骨脂有明显的收缩子宫作用。临床用以治疗子宫出血患者,化学合成的补骨脂素同样有效。可用于治疗经血量多、子宫出血、鼻出血、牙龈出血等症。
- 抗肿瘤作用:补骨脂乙素在体外100mg/ml时有抑制Hela细胞的作用,但在体内无抑制肉瘤-180的作用;挥发油亦有抗癌作用;香豆精类化合物及补骨脂甲素在体内体外均无抑制肿瘤细胞生长的作用。
- 抑菌作用:补骨脂挥发油1~10mg/ml对革兰氏阳性菌有抑制作用,主要活性成分补骨酚0.5~1.0μg/ml在体外能抑制金黄色葡萄球菌等的生长。
- 其他作用:补骨脂已被证明具光敏感作用,其主要有效成分为补骨脂素与异补骨脂素等香豆精类化合物,能促进皮肤黑色素新生,临床用补骨脂酊剂、注射液以及补骨脂素注射液等对白癜风、银屑病、斑秃等均有较好疗效。此外尚报导补骨脂提取物对离体及在体肠管平滑肌呈兴奋作用,对豚鼠离体子宫呈松弛作用,补骨脂石油醚提取物0.5~1%浓度时有杀死蚯蚓的作用;近年来,国外对补骨脂素在生理生化及遗传方面的作用进行了较多研究,已有实验表明,给予补骨脂素并进行紫外光(波长320~380nm)照射,可影响染色体、DNA的作用,对某些酶的信使核糖核酸密码的合成有显著抑制作用。在临床方面尚有用补骨脂酊剂局部外涂或注射治疗鸡眼有效。
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性
状
鉴
别
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[url=http://www.zjtcm.net/wljx/Medicine/kejian3/PART80/PD02.JPG]果实扁圆状肾形,一端略尖,少数有宿萼。商品怀补骨脂长4~5.5mm,宽2~4mm,厚约1mm;(照片右)川补骨脂略小。(照片左)表面黑棕色或棕褐色,具微细网纹,在放大镜下可见众多点状凹凸纹理。质较硬脆,剖开后可见果皮与外种皮紧密贴生,厚不及0.5mm,除去果皮后,可见种脐小点状,位于种子凹侧的上端略下处,合点位于另一端,种脊不明显。外种皮质较硬,内种皮膜质,灰白色,无胚乳,子叶两枚,肥厚,淡黄色至淡黄棕色,陈旧者色深,其内外表面常可见白色物质,于放大镜下观察为细小针晶;胚根小,可见。宿萼基部连合,上端5裂,灰黄色,具毛茸,并密布褐色腺点。气芳香特异,味苦微辛。 以粒大,饱满,色黑者为佳。
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显
微
鉴
别
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果实横切面:果皮波状起伏,表皮细胞1列,有时可见小形腺毛;表皮下为数列薄壁细胞,内有众多碗形壁内腺沿周排列,内含油滴;小形维管束散列。种皮最外层为1列表皮栅状细胞,壁略呈倒"V"字形增厚,其下为1列哑铃状支持细胞,向内为数列薄壁细胞,散列外韧维管束;色素细胞1列,细胞扁平。种皮内表皮细胞1列,细胞亦扁平。子叶细胞类方形与多角形,充满糊粉粒与油滴。
果皮表面制片:①类圆形壁内腺深棕色,直径110~285μm,细胞多达数十个,少数达数百个,中央的细胞多角形而小,周围细胞径向延长,辐射状排列,腺体腔内有众多油滴。②腺毛长约45μm,头部1~6细胞,柄短,1~3细胞。③非腺毛长280~350μm,直径约28μm,基部细胞1~2个,极短;顶端1个细胞几占全长的9/10以上,密疣点。④气孔平轴式,表皮细胞具条状角质纹理。⑤草酸钙柱晶长13~25μm,宽1.5~3μm,两端及中央常略凸出或弯曲。萼片表面制片除上述特征外,叶脉处具晶鞘纤维。
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理
化
鉴
别
| 1. 取本品粉末0.5g,加乙醇5ml,温浸30分钟,滤过。取滤液1ml,加新配制的70%盐酸羟胺甲醇溶液2~3滴,20%氢氧化钾甲醇溶液2滴,水浴加热1~2分钟,加10%HCl至呈酸性,再加入1%三氯化铁乙醇液1~2滴,溶液呈红色。(检查香豆精)
2. 取本品粉末少量,进行微量昇华,可见针状、簇针状结晶,取结晶以补骨脂素与异补骨脂素为对照,进行薄层层析,应呈相应斑点。(香豆精)
3. 取本品粉末的乙醇浸出液点于滤纸上,干后于紫外光灯(254nm)下观察,可见斑点中央呈暗红色(黄酮),边缘呈蓝紫色,氨熏后斑点中央呈灰棕色,边缘呈亮蓝色。
4. 薄层层析 样品制备:取样品粉末0.5g,加5ml乙醇浸泡1小时,滤过,滤液浓缩至2ml,备用。补骨脂素与异补骨脂素为对照品。吸附剂:硅胶-1%CMC,105℃活化半小时。展开剂:石油醚(60~90℃)-醋酸乙酯(20:10)。展距:10cm。紫外光灯(254nm)下观察。
补骨脂薄层层析图谱
S:a、补骨脂素 b、异补骨脂素 1.补骨脂
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伪品 | 涟源市食品药品监督管理局在某医疗机构检查时发现该单位的中药补骨脂质量可疑,经该市药检所抽检,确定为伪品,经考究系莱菔子经过染色加工制成,与正品补骨脂的来源完全不同。 该伪品与正品的区别在于:一是外形不同。正品补骨脂呈肾形,略扁;而该伪品呈类卵圆形或椭圆形。二是颜色不同。正品果皮黑色或黑褐色,在水中浸泡不褪色;而该伪品虽因染色而同样呈黑色,但放置水中黑色即褪去,水被染色。三是外表纹理不同。正品表面有细微网状皱纹,在放大镜下可见表面凹凸不平;而该伪品表面光滑。四是质地不同。正品果皮薄,与种子不易分离;而该伪品种皮薄而脆,极易与子叶剥离。五是气味不同。正品气香,味辛微苦;而该伪品气微,味淡,微苦辛。 |