美法仑氟苯酰胺（Melphalan flufenamide）-2021年美国FDA 批准上市的新药

ooc · 发表于 2022-4-10 19:47:49

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美法仑氟苯酰胺（Melphalan flufenamide）

美法仑氟苯酰胺（Melphalan flufenamide）Pepaxto，也称为美氟芬，是一款首创（first-in-class）的肽偶联药物，它将烷化剂与靶向氨肽酶的多肽偶联在一起。

化学名：N-4-[N,N- 双(2- 氯乙基) 氨基] -L-苯丙氨酰基-4- 氟-L- 苯丙氨酸乙酯盐酸盐。

研发公司：Oncopeptides AB 公司

化合物专利：US 6992207B2(2002年12月13日)。

上市时间：2021年2月26日在美国上市，商品名Pepaxto.

适应证：用于治疗先前至少已接受4 种疗法的复发或难治性多发性骨髓瘤的成年患者。

作用机制：本品属于DNA 烷基化药物，是melphalan 的酰胺衍生物，与前者比较，本品亲脂性更高，可快速转入细胞内，然后在肽酶作用下释放亲水性的melphalan，进而与DNA 发生共价结合，使DNA 丧失活性或使DNA 分子发生断裂，导致肿瘤细胞死亡。

剂型与规格：注射剂，20 mg。

不良反应：疲劳，恶心，腹泻，发热，呼吸道感染。

合成路线：

wood295 · 发表于 2022-4-11 08:30:10

谢谢分享！

圣剑之心 · 发表于 2022-4-11 10:39:15

谢谢分享！

zhangyilong · 发表于 2023-4-8 22:37:01

谢谢楼主分享，拜读

[合成] 美法仑氟苯酰胺（Melphalan flufenamide）-2021年美国FDA 批准上市的新药