高固低粘配方在包衣剂中的应用特点

唐伯虎

      薄膜包衣是药品生产加工的重要环节，提高操作的便捷性，增加效率，减少成本消耗是包衣剂的发展方向。与糖衣包衣相比，薄膜包衣稳定性好，包衣时间短、增重少，劳动强度下降，生产效率有了极大提高，包衣过程从原来的十几个小时降为仅3－5小时。但在实际生产中，许多厂家仍有着加快包衣速度的要求，其主要原因为：有效利用工时，提高生产效率；缩短操作时间，可减少药物的磨损和成分损失，保证良好外观。

       加快包衣速度最常用的方法为提高溶液浓度，这样可以减少溶剂量，提高干燥效率。薄膜包衣剂主体材料为高分子化合物，其种类不同，溶液的粘度会有很明显的差异。包衣剂最常用的成膜材料为纤维素系列，如羟丙基甲基纤维素（HPMC）。一般HPMC的包衣剂粘度较高，溶液浓度通常设定为8－12％，操作时间为3-5小时。博科林公司推出低粘度高固含量包衣配方，溶液粘度明显降低，溶液浓度可提高到18－20％，溶剂用量大大减少，提高了操作效率，现已在药厂得到了广泛的使用。

下面，将高固低粘型配方的特点进行一下分析：

1、包衣剂粘度降低，操作方便
图1为HPMC配方与高固低粘配方包衣剂浓度与粘度的对照图，

      可见，HPMC配方包衣剂随浓度的增加粘度上升很快，当浓度增加到12%（w/w）以上时，粘度急剧增大，其速率远远大于浓度增加的速率。这样会影响正常的操作，造成雾化不良，还会使喷嘴堵塞、衣膜致密度差、衣膜颜色不均的可能性增加。而高固低粘配方的特点是溶液粘度低，而且随着浓度的增长，溶液粘度变化不大，可配制成较高浓度进行操作，不影响操作效果。
2、减少包衣操作时间，提高生产效率
    高固低粘型配方与HPMC型相比，溶剂的消耗量少，会使配液、包衣的人力和工时减少，有效的节约了操作时间。下表为HPMC配方与高固低粘配方配液及操作条件对比：
表1：各型产品操作条件对比(10kg空白片在BGD-10高效包衣机中操作)

	增重(％)	溶液固含量(％)	溶剂(g)	喷速(g/min)	操作时间(min)
HPMC型	3.0	10	2700	35	77
高固低粘型	3.0	20	1200	30	40

可见，高固低粘型配方制成固含量达18%－20％的包衣混悬液，使用溶剂量很少，可减少包衣操作时间，与普通包衣剂相比，节约工时近1/3。同时具有良好的操作性，提高生产效率，有效利用工时。
3、改善片面效果，提供完美外观
对于HPMC配方来说，当我们期望采用提高溶液浓度来节约操作时间时，面临的就是破坏片剂表面效果的风险。因为包衣液粘度的大小，将显著影响到雾化过程所产生的雾滴的粒径分布，并最终影响形成的衣膜质量。溶液粘度增大，雾滴在雾化的过程中需要的剪切力也增大，使形成大粒径雾滴的几率增加；同时由于聚合物的凝聚作用，使得雾滴粒度相对增大，所以在相同的雾化条件下，随着包衣液粘度的增大，大粒径的雾滴也会增多。粘度大的雾滴到达片心表面，其在片剂表面的润湿、铺展和渗透都很困难，大小不一的雾滴堆积在片芯表面，干燥后，会造成片芯表面凹凸不平，从而使衣膜的粗糙度增加。
包衣液的粘度低，雾滴在片心表面铺展和渗透更加容易，可使衣膜的光洁度增加。所以采用高固低粘包衣液包衣时，即使配制20%的高固含量，所包出的片面也比较平滑。
对于药物片芯来说，许多中药片芯机械性质差，在锅中长时间翻滚造成片芯磨损和麻面。提高包衣速度，缩短操作时间，可减少磨损和成分损失，而且包衣液浓度增加，还有利于衣膜形成更大的抗张强度，减少衣膜边缘开裂的发生率，对包衣片的外观更为有利。
4、提高防潮效果，有效保护药物
表2为HPMC型配方与高固低粘配方药物包衣后的加速数据对比：
表2、复方丹参包衣片加速实验数据对比

时间	HPMC型	高固低粘型
1天	3.14％	2.07％
2天	3.82％	2.78％
3天	4.01％	3.12％
6天	4.18％	3.35％

图2为HPMC型配方与高固低粘配方药物包衣后的加速数据对比


高固低粘配方的防潮效果优于普通HPMC配方。由于高固低粘配方配液浓度高，体系中溶剂含量少，在包衣操作过程中可避免水分的带入，防止固体制剂在包衣过程中产生膨胀变形或裂片，对片芯具有良好的保护作用，所以对水分敏感易吸潮的片剂，也可采用水包衣技术。同时配方中采用抵御水汽性能优良的成膜材料复配，也提高了产品防潮效果，延长产品的贮存期。

综上所述，与普通薄膜包衣剂相比，高固低粘配方在应用中显示出了独特的优点，提高了药物的防潮能力、稳定性，受到了用户的好评，正逐步成为市场的主流品种。

雁渡寒潭

唐伯虎对于包衣剂经验很丰富啊，到时生产上我遇到什么问题一定多想你请教！到时可别吝啬哦！我是新手，很多都不懂。

唐伯虎

雁渡寒潭 发表于 2012-1-6 23:55
唐伯虎对于包衣剂经验很丰富啊，到时生产上我遇到什么问题一定多想你请教！到时可别吝啬哦！我是新手，很多 ...

客气客气，论坛内专家众多，我也是新手，一起学习

tpl066

好贴，要顶起来...

tpl066

唐伯虎是才子

唐伯虎

taowen1234 发表于 2012-1-7 10:04
这两天正在试验水性包衣料的试验，中间总出现衣膜比醇溶性的粗糙的情况，请唐才子帮忙分析一下。

伯虎不才，您的问题我也不知从何分析，建议您开贴，请更多的人帮忙，集思广益

咕咕

胃溶型包衣剂溶解性的影响因素是什么？
因前阵子用同一个厂家包衣剂突然出现因溶解性不好而影响包衣质量现象。

Lily

主要可能是HPMC的问题。

大呆子

taowen1234 发表于 2012-1-7 10:04
这两天正在试验水性包衣料的试验，中间总出现衣膜比醇溶性的粗糙的情况，请唐才子帮忙分析一下。

自配的包衣料一般在过胶体磨

ＨＰＭＣ毕竟是大分子混合物，水溶性不象小分子那样易溶，而且遮盖剂太粗，这样就容易导致片面粗糙

重在沟通

博科林的这型配方是目前国内包衣发展的技术前沿，潮人啊。支持

重在沟通

咕咕 发表于 2012-1-7 21:23
胃溶型包衣剂溶解性的影响因素是什么？
因前阵子用同一个厂家包衣剂突然出现因溶解性不好而影响包衣质量现 ...

影响因素很多
1、包衣材料本身的问题（生产工艺、配比等）
2、搅拌设备的问题（搅拌能力、包衣液和搅拌设备大小是否匹配等）
3、投料的问题（投料速度等）
4、溶剂选择（水、醇、醇水比例、溶剂添加顺序等）
具体问题需要具体分析

重在沟通

taowen1234 发表于 2012-1-7 10:04
这两天正在试验水性包衣料的试验，中间总出现衣膜比醇溶性的粗糙的情况，请唐才子帮忙分析一下。

1、理论上固含量越高衣膜相对更粗，固含量高导致高分子材料的铺展及延展性困难。当然，配方不同、操作参数的匹配程度，操作人员的能力，设备的情况都有很大的影响，尤其是操作参数和操作人员的能力尤显关键。
2、水溶高固含配方和醇溶配方中主成膜材料不一样，不具有可比性。
3、醇溶与水溶产品操作参数不一样，如用同一参数包衣后效果不佳。
4、包衣后膜粗应分析素片是否有变化、操作参数是否匹配、设备的性能是否满足水性包衣的要求、操作人员是否有相关经验等。

咕咕

重在沟通 发表于 2012-2-13 12:59
影响因素很多
1、包衣材料本身的问题（生产工艺、配比等）
2、搅拌设备的问题（搅拌能力、包衣液和搅拌 ...

后退给厂家，重新换了批样，没事了。

唐伯虎

重在沟通 发表于 2012-2-13 12:54
博科林的这型配方是目前国内包衣发展的技术前沿，潮人啊。支持

我感觉，您才是真正的高手

重在沟通

咕咕 发表于 2012-2-13 21:40
后退给厂家，重新换了批样，没事了。

呵呵               

flong

博科林公司是个垃圾公司，我给这家公司打电话，联系了10多个人，都答应好给我回电话，都没有给我回复。
最后我也懒得联系了，像这样的公司，官僚主义严重，买他的产品要受气，滚远点去！

yoyo

技术分享技术分享技术分享

哈哈可乐派

这高浓度低粘度的包衣处方，对设备及包衣操作要求很高吧。

重在沟通

目前国内一般的高效设备均能达到要求，目前很多厂家都在研究、使用类似的产品，这也是包衣行业的趋势

www.jncf.cn

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