几何异构体活性不同的药物（总结）

小洁

氨苄西林 4 临床用其右旋体
氯霉素 2 四个旋光异构体。但仅1R，2R(-)体有抗菌活性，在临床上使用。
吡喹酮 1手性碳 1手性N。2个手性中心， 目前1临床使用为消旋化合物，但其左旋体的疗效高于右旋体。
磷酸氯喹 1 它的d、z及以异构体的活性相同，但d-异构体较z-异构体对哺乳动物毒性低。临床使用外消旋体
奥沙西泮 1 右旋体的作用比左旋体强。目前使用其外消旋体。
舒必利 1 左旋体为活性异构体，临床使用外消旋体。
盐酸吗啡 5 (c5，C6，C9，C13，C14)，有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体
盐酸美沙酮 1 其左旋体镇痛活性大于右旋体。临床使用外消旋体。
右丙氧芬 2 右旋体镇痛，左旋体镇咳
硫酸阿托品 3 天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体
阿曲库胺 4，理论上有16个光学异构体，由于分子的对称因素，实际的异构体数目较少。临床用顺曲库铵
去甲肾上腺素 1，临床用R构型(左旋体)，比s构型(右旋体)活性强27倍
盐酸异丙肾上腺素 1 旋体的作用比右旋体强。在我国现使用的是外消旋体
肾上腺素 1 内源性的肾上腺素的β-碳构型为R构型，比旋度呈左旋。合成的肾上腺素为外旋体，活性仅为左旋体的1／2。从合成的外消旋体中可拆分得到药用的左旋体。
多巴酚丁胺 1 左旋体有激动a 受体的作用，右旋体则有拮抗a1受体的作用，所以药用消旋体，可以减少不良反应
盐酸普萘洛尔 1 s-构型左旋体的活性较R-构型右旋体强，目前药用外消旋体。
盐酸普罗帕酮 1 本品具有(R)和(s)两个对映异构体，两者均具有钠通道阻滞作用
尼群地平 1 目前临床用外消旋体。
氨氯地平 1 临床用外消旋体或活性的左旋体
尼莫地平 1 临床用外消旋体
盐酸维拉帕米 1 右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体
盐酸地尔硫卓 2 4个立体异构体。28、3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2s、3s异构体
硫酸沙丁胺醇 1 R(-)沙丁胺醇的活性比s(+)沙丁胺醇大约80倍
奥美拉唑 1 奥美拉唑的s和R两种光学异构体疗效-致。但药物代谢选择性却有所区别。临床使用其外消旋体。
西沙必利 2 药用其顺式的两个外消旋体。
盐酸昂丹司琼 1 (R)体的活性较大，临床上使用外消旋体
布洛芬 1 临床上布洛芬使用外消旋体，其药理作用主要来自s(+)异构体。
萘普生 1 临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。
氯马斯汀 2 绝对构型均为R构型的光学异构体活性最强(即RR体和RS体)，SR体次之，ss体的活性最弱。
马来酸氯苯那敏 1 s(+)对映体的活性比外消旋体约强2倍，而R(-)对映体的活性仅为外消旋体的1／90。
特非那定 1 丁醇羟基的C原子为（S）构型的异构体具高活性。
瑞格列奈 1 s(+)构型是R(-)构型活性的100倍，临床上使用其s(q-)异构体

彩虹

这个总结很好啊{:soso_e163:}{:soso_e163:}

syhorchid

谢谢分享

落黄昏

晚上都在总结……{:soso_e147:}

小洁

落黄昏 发表于 2013-11-19 08:46
晚上都在总结……

呵呵，晚上总结也不错啊

独自去看海

要是文档结构的就跟好了呢

金秋QQ

看着我就头疼，都弄不明白。结构式都看不懂等等。我觉得西药的知识比中药的更复杂多了

小洁

金秋QQ 发表于 2013-11-20 09:22
看着我就头疼，都弄不明白。结构式都看不懂等等。我觉得西药的知识比中药的更复杂多了

是的.西药我还没开始看呢

金秋QQ

西药的我已经开始看了，速度很慢。在电脑上看总感觉不如翻书来得实在，还可以在书上画。书还没有买，等成绩出来再考虑买不买？要是考得不好.....都不会阻挡我学下去的。

小洁

金秋QQ 发表于 2013-11-21 18:38
西药的我已经开始看了，速度很慢。在电脑上看总感觉不如翻书来得实在，还可以在书上画。书还没有买，等成绩 ...

是的，西药我也还没开始看，不知道中药考成怎么样，等成绩出来再说吧