【讨论】由手工制粒变成高剪切制粒以后溶出变化

毒手药王 · 发表于 2016-6-30 08:00:00

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做一个水溶性不太好的药物，小试的时候采用手工制粒，放大后改用湿法高剪切制粒，处方和辅料来源是一样的，结果发现，采用湿法制粒后，与手工制粒的产品相比，在pH 1.2介质中溶出显著变慢，在pH6.8、pH 4.5介质中变慢，水介质中基本不变，而在加入了Tween的醋酸介质中溶出比原先变快。原料药是微溶的，在低pH条件下溶出要好于在中性条件下溶出。溶出速率加Tween的醋酸介质>pH 1.2>pH 4.5>pH 6.8>水。改用高剪切制粒后，粘合剂的用量比手工制粒有所减少。
辅料和处方都没有变，猜想是制粒的工艺引起了溶出的变化，想请大家帮忙分析一下，产生这种现象的原因是什么呢？谢谢大家。

lbdtian · 发表于 2016-6-30 08:17:00

再减少粘合剂用量试试

绵绵 · 发表于 2016-6-30 08:31:32

颗粒硬度不一致了

xiaohu1974 · 发表于 2016-6-30 08:39:22

喷雾加桨，缩短干湿混时间或电流，或改用沸腾制粒

jia422938676 · 发表于 2016-6-30 09:03:57

这个就是传说中的过度制粒，我们现在做的研究，一样的颗粒，制粒机中搅拌时间长短都会对片剂崩解有影响，越长崩解越慢，你要做的是湿法制粒机中考查崩解剂的使用量

hongwei2000 · 发表于 2016-6-30 09:10:23

首先要确保原辅料都是一个批次的
以排除原辅料粒度、黏度的影响
如果如楼主所说
溶出变慢可能是密度和/或粒度分布的影响

wangjin1023 · 发表于 2016-6-30 09:53:12

手工制粒没法控制工艺每个人不一样

mahao632745458 · 发表于 2016-6-30 10:00:38

建议使用沸腾床干燥试一试，，，，那个制粒干燥效果很好，如果是简单的颗粒剂的话

水淼 · 发表于 2016-7-2 11:13:59

制粒过程的搅拌粒度影响颗粒硬度，可以减小粘合剂或缩短制粒时间

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