环糊精包合

梅苏特厄齐尔

泯痛尔注射液 (商品名)是一种以薄荷脑为主药,辅以利多卡因等制成的长效局部麻醉镇痛剂。已广泛应用于肛肠科手术中麻醉和术后长效止痛。其作为皮下和组织浸润注射应用,镇痛作用强而持久,临床对照观察,其术后止痛作用可持续 9 d左右,大致与创面愈合时间相吻合,未发现全身毒性反应,无延迟伤口愈合情况,术后不需 (或少需 )服一般止痛药。但它也存在一些不足,注射药物过于浅表 ,局部用药过多可导致水肿或浅表坏死。因采用乙醇溶液,刺激性较强,多数患者有一过性“烧灼刺痛感”。
    薄荷脑,是一种白色条状或柱状结晶,易挥发,难溶于水,易溶于乙醇、酯等,制成水溶型制剂存在一定的困难。长期以来 ,薄荷脑注射液使用乙醇为增溶剂,对患者存在较强的刺激性,且对乙醇过敏的患者不能使用。HP-β-CD是一种非结晶性粉末,在水中的溶解度大并可溶于醇的水溶液,肾毒性低,可用于非肠道给药途径 ,几乎不参与生物体内代谢也不蓄积,与药物形成包合物,对药物有促释作用。HP-β-CD表面活性低,基本上没有溶血性和刺激性,是一种毒副作用最小,安全性最好的药用辅料。
    采用HP-β-CD包合增溶薄荷脑的方法显著增加了薄荷脑在水中的溶解度,从而有利于其制成水溶液制剂。动物药效实验证明:薄荷脑HP-β-CD包合物水剂注射液镇痛效果好,刺激性较 ,是一种无色的长效局部镇痛剂。其具有以下特点 : ( 1)增加了薄荷脑的水溶性,减少了它的挥发; (2)注射液采用水剂型,避免了乙醇过敏等副作用; (3)使注射液更为安全、毒副作用更小,克服水肿或组织坏死等现象,使创面愈合更快 ; (4)镇痛时间可根据需要调控为4～8 d; (5)剂型可根据需求多样化。

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梅苏特厄齐尔

syhorchid 发表于 2018-4-20 15:42
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