加入API后的混合粉压片，偏厚增加明显的问题

136129341@qq.co · 发表于 2024-11-12 14:12:43

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圈内的各位前辈，想请教哈大家，目前某一片剂，采用粉末直压工艺，空白片满足要求，为什么在加入API后，片子厚度会明显增加呢，因为API占比较少，约2%左右？

浅瞳1 · 发表于 2024-11-12 14:17:52

路过进来看看

Jonny-- · 发表于 2024-11-12 15:21:50

梳理一下：混合直压工艺，API占比2%，空白片压片正常，活性片的片厚增加？
API加入后对混粉的影响，不能简单看处方占比而轻易做判定，具体也要看API的粒径，密度，处方辅料的组成等情况
辅料的处方组成调整下，或提高片剂的硬度，应该能降低片厚

136129341@qq.co · 发表于 2024-11-14 17:09:25

就是常规的辅料，预胶化淀粉和微晶，API呈针状，加了API，片厚增加明显，提高片剂的硬度，是能够降低片厚，但所得硬度与参比就不一致了

136129341@qq.co · 发表于 2024-11-15 10:08:46

凡戎v2h 发表于 2024-11-12 15:21
梳理一下：混合直压工艺，API占比2%，空白片压片正常，活性片的片厚增加？
API加入后对混粉的影响，不能简 ...

就是常规的辅料，预胶化淀粉和微晶，API呈针状，加了API，片厚增加明显，提高片剂的硬度，是能够降低片厚，但所得硬度与参比就不一致了

Jonny-- · 发表于 2024-11-15 15:03:57

136129341@qq.co 发表于 2024-11-15 10:08
就是常规的辅料，预胶化淀粉和微晶，API呈针状，加了API，片厚增加明显，提高片剂的硬度，是能够降低片厚 ...

硬度不是唯一评判标准，看溶出，脆碎等，
混合直压工艺相对简单，辅料来源用量等的改变都可以达成目的

136129341@qq.co · 发表于 2024-11-25 17:04:02

凡戎v2h 发表于 2024-11-15 15:03
硬度不是唯一评判标准，看溶出，脆碎等，
混合直压工艺相对简单，辅料来源用量等的改变都可以达成目的

嗯嗯受教了
API本身是个快速释放和吸收的药物，溶出结果不是主要的评价指标。
像这种药物采用直压工艺，处方及工艺相对简单，溶出释放也容易达到，对原料药粒径需要控制粒径吗，是否需要增加粉碎步骤来控制粒径呢

Jonny-- · 发表于 2024-11-26 09:32:42

136129341@qq.co 发表于 2024-11-25 17:04
嗯嗯受教了
API本身是个快速释放和吸收的药物，溶出结果不是主要的评价指标。
像这种药物采用直压工艺 ...

API的粒径涉及体内的生物利用度，粒径是否需要进行控制，以体内数据为依据进行调节

136129341@qq.co · 发表于 2024-11-26 11:21:46

凡戎v2h 发表于 2024-11-26 09:32
API的粒径涉及体内的生物利用度，粒径是否需要进行控制，以体内数据为依据进行调节

从文献来看，API属于高溶解高渗透药物，但没有明确属于1类药物。不对API进行处理，直接混合压片，发现片厚3.2mm左右，而参比在相同硬度下，厚度在2.7mm左右；而做粉碎处理的原料药，最终得到的片厚与参比差不多，请问这种情况下，可以不管片厚，直接不处理原料药，不控制粒径吗

Jonny-- · 发表于 2024-11-26 14:18:50

136129341@qq.co 发表于 2024-11-26 11:21
从文献来看，API属于高溶解高渗透药物，但没有明确属于1类药物。不对API进行处理，直接混合压片，发现片 ...

如果粉碎前后API的晶型稳定，那制剂端的一些质量属性尽量与参比保持一致
尽量去一些公开文件中去找找看能否找到参比API的粒径数据范围，运气好应该能找到

[药品研发] 加入API后的混合粉压片，偏厚增加明显的问题