吡贝地尔及缓释片立项报告

毒手药王

吡贝地尔及缓释片

一、项目概况

1. 名 称：Piribedil Sustained-release Tablets
    2. 注册分类：化药6+6类

3. 类 别：脑血管及周围血管扩张药

4. 规 格：50mg

5. 适应症:

--用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助症状性治疗（除阿尔茨海默病和其他类型的痴呆）。

--用于下肢慢性阻塞性动脉病（第2期）所致间歇性跛行的辅助性治疗。注释：这一适应症是鉴于行走距离的改善来确定的。

--建议用于眼科的缺血性症状。

--用于帕金森病的治疗：可作为单一用药（治疗震颤明显的类型）。或在最初或稍后与多巴治疗联合用药，尤其是对伴有震颤的类型。

6. 用法用量: 口服除帕金病之外的所有适应症，每日1片于正餐结束时服用，或对于病情较严重者每日2片分别于两次正餐结束时服用。药片应于进餐结束时，用半杯水吞服，不要咀嚼。帕金森病的治疗：作为单一用药：150mg到250mg，即每日3到5片，分3到5次服用。作为多巴治疗的补充：每日1到3片（每日250mg左旋多巴大约需50mg吡贝地尔）。剂量必须逐渐增加，每三天增加一片。或遵医嘱。

7. 知识产权状况：无专利及行政保护

8. 国内注册情况：本品由法国施维雅药厂进口，国内尚无批文。目前有3家申报注册。

CYHS1201191	吡贝地尔缓释片	6	四川华星药业有限公司	在审评	2013-01-17
CYHS1200974	吡贝地尔	6	黄冈赛康药业有限公司	在审评	2012-12-25
CYHS1200953	吡贝地尔	6	宁夏康亚药业有限公司	在审评	2012-12-07

二、项目简介

近年来，帕金森病的发病率呈现不断上升的趋势，吡贝地尔缓释片能作为单一药物疗法或与左旋多巴合用治疗帕金森氏病；同时也能改善老年患者的病理性认知和感觉神经功能障碍。帕金森病的患者随着病情的加重，可能连生活都不能自理。所以一但发现此病，应尽早治疗。此病主要表现为动作变慢，始动困难，主动运动丧失等运动迟缓症。

吡贝地尔缓释片主要成份为吡贝地尔。用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助性症状性治疗(除阿尔茨海默病和其它类型的痴呆)和用于下肢慢性阻塞性动脉病(第2期)所致间歇性跛行的辅助性治疗。用于帕金森病时可作为单一用药(治疗震颤明显的类型) 也可在最初或稍后与多巴治疗联合用药，尤其是对伴有震颤的类型。

由于敏感病人可能会出现轻微胃肠道反应，如恶心、呕吐、胀气，少见血压异常(体位性低血压)或瞌睡，如遇到此情况，可于两餐之间服药、调整剂量和加用CTZ的拮抗剂(如多潘立酮)即可减轻该副作用。

临床研究中对帕金森病的可选择性、安全性和用药方案制定的难易性等方面对溴隐停、尼罗、培高利特、普拉克索和泰舒达（吡贝地尔缓释片）进行了比较，认为泰舒达（吡贝地尔缓释片）可选择性强，能用于帕金森病的各个阶段，安全性好，给药方案简单，是治疗帕金森病的首选药。 研究中50例病人服用泰舒达（吡贝地尔缓释片）后UPDRS总评分明显减低，泰舒达（吡贝地尔缓释片）既可单独使用，又可与左旋多巴合用减轻帕金森病的病情程度，提示泰舒达（吡贝地尔缓释片）可作为帕金森病新发病例的一线治疗药物。因此认为泰舒达（吡贝地尔缓释片）作为缓释型D2、D3受体激动剂是一种使用安全、疗效理想的治疗帕金森病的药物。

   【药理作用】 在人类，临床药理学研究已明确其作用机制：

1、刺激清醒和睡眠状态下多巴胺能型皮质电发生。

2、多巴胺控制下的不同临床功能，已经通过行为或心理测定量表的测试证明。

此外，吡贝地尔增加股动脉血流量(股血管床多巴胺能受体的存在解释了吡贝地尔对周围循环的作用)。

【药代动力学】

吡贝地尔吸收迅速。吡贝地尔口服一小时后达最大浓度。血浆清除为双相，第一时相的特征为半衰期1.7小时，第二时相较慢，其特征为半衰期6.9小时，吡贝地尔的代谢过程剧烈，产生两种代谢产物：（羟化衍生物和双羟化衍生物）。吡贝地尔基本上经尿液排出：吸收的吡贝地尔有68%以代谢产物的形式经肾脏排出，25%经胆汁排出。含量为50mg的吡贝地尔缓释片剂在体内逐渐吸收及活性成分逐渐释放。以人为研究对象的动力学研究表明了治疗覆盖面的扩大，其每周期可超过24小时。服药的第24小时在大约50%经尿液排出，在第48小时全部排出。