厄布利塞（Umbralisib）-2021 年美国FDA 批准上市的新药

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厄布利塞（Umbralisib）

厄布利塞（umbralisib）是全球上市的第一款PI3Kδ和CK1ε抑制剂，是FDA批准的第64个小分子激酶抑制剂，也是FDA在2021年批准的第2个小分子激酶抑制剂。

化学名：(S)-2-[1-[4- 氨基-3-(3- 氟-4- 异丙氧基苯基)-1H- 吡唑并[3,4-d] 嘧啶-1- 基] 乙基]-6-氟-3-(3- 氟苯基)-4H- 色烯-4- 酮对甲基苯磺酸盐。

研发公司：TG Therapeutics 公司。

化合物专利：US 9150579B2(2013 年7 月2 日)

上市时间：2021 年2 月5 日在美国上市，商品名Ukoniq。

适应证：用于治疗先前至少接受过1 种基于抗CD20 治疗的复发或难治性边缘区淋巴瘤成年患者和至少接受过3 项全身性治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成年患者。

作用机制：本品是一种磷脂酰肌醇3 激酶δ(phosphoinositide3-kinase δ，PI3K-δ) 和酪蛋白激酶1-ε(casein kinase 1 ε，CK1-ε) 双重抑制剂。

剂型与规格：片剂，200 mg。

不良反应：肌酐升高，腹泻，结肠炎，疲劳，恶心，中性粒细胞减少，转氨酶升高，肌肉骨骼疼痛，贫血，血小板减少，上呼吸道感染，呕吐，腹痛，食欲下降，皮疹。

合成路线：

zhangyilong

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