剂型选择

Jonny--

工作以来一直做的是口服固体制剂，没接触过液体制剂，新药研发近5年来剂型选项考虑时也直接考虑的是口服固体制剂。

现在想请假下，API具备什么样的理化性质下才会考虑做成液体制剂？

我了解到的也就如下：

• 首过效应严重的药物，优先考虑非固体口古制剂
• 需要急救的药物，快速起效果的药物
  

Jonny--

工作以来一直做的是口服固体制剂，没接触过液体制剂，新药研发近5年来剂型选项考虑时也直接考虑的是口服固体制剂。

现在想请假下，API具备什么样的理化性质下才会考虑做成液体制剂？

我了解到的也就如下：

• 首过效应严重的药物，优先考虑非固体口古制剂
• 需要急救的药物，快速起效果的药物
  

wzzz2008

选择剂型的首要因素，是用药依从性，而不是其他。
也就是说，在保证疗效的前提下，怎么方便患者怎么来。
当然，经济社会，也有很多是选择怎么赚钱怎么来。

289112980

主要是看和其他剂型比较的临床疗效。

机智鼠

在药物制剂领域，API（活性药物成分）的理化性质对剂型的选择具有决定性影响。对于液体制剂而言，以下几种理化性质尤为重要：

1. **溶解度**：API在水中或特定溶剂中的溶解度是决定其是否适合制成液体制剂的关键因素。高溶解度的API更易于制备成均匀、稳定的液体制剂。

2. **稳定性**：液体制剂中的药物需要在一定时间内保持稳定，不发生分解、沉淀或变质。因此，API在液体环境中的稳定性是考虑其是否适合液体制剂的重要因素。

3. **分子量和分子结构**：分子量较小、结构简单的API通常更容易溶解于液体中，适合制成液体制剂。而分子量大、结构复杂的API可能需要通过特殊工艺（如纳米晶体技术）来提高其在液体中的溶解度和稳定性。

4. **首过效应**：对于首过效应严重的药物，口服固体制剂可能不是最佳选择，因为药物在肝脏中会被大量代谢掉，降低药效。此时，可以考虑采用液体制剂或其他非口服给药途径。

5. **给药途径**：不同的给药途径对液体制剂的要求也不同。例如，注射、输液等途径要求药物具有良好的水溶性和稳定性；而口服液体制剂则需要考虑药物的口感、刺激性等因素。

6. **安全性和毒性**：API的安全性和毒性也是选择剂型时需要考虑的因素。对于毒性较大的药物，需要严格控制其在液体制剂中的浓度和剂量，以确保用药安全。

综上所述，API的溶解度、稳定性、分子量和分子结构、首过效应、给药途径以及安全性和毒性等理化性质都是决定其是否适合制成液体制剂的重要因素。在实际研发过程中，需要根据具体情况综合考虑这些因素，并参考相关法规和指南进行决策。

【鼠鼠还在学习中，内容仅供参考（药搭GMP软件提供技术支持）】

栗子7

溶液性质稳定就可以考虑液体
不稳定就考虑固体

happygods

我 个人理解  应从 安全、有效先着手。
安全：对生产者，对患者。
有效：临床BA，涉及到体外溶出、稳定等。