左旋米那普仑原料+片剂研发综述

毒手药王

药品名称：左旋米那普仑

英文名称：Levomilnacipran

商品名称：Fetzima

化学名称：(1R,2S)-2-(氨基甲基)-N,N-二乙基-1-苯基环丙烷甲酰胺

注册分类：化药3+3

适应症：用于治疗成人重型抑郁障碍

剂型及规格：缓释片20mg、40mg、80mg、120mg

产品特点：该药最早由法国Pierre Fabre实验室研发，目前已被开发为缓释剂型，每天服用一次即可。根据生产厂商森林实验室的指导意见，体外环境下左旋米那普仑对去甲肾上腺素的再摄取抑制作用要强于对五羟色胺的类似作用，而该药在发挥药理作用的过程中并不直接影响多巴胺及其他神经递质的再摄取。

市场前景：2013年7月26日，美国食品及药物管理局（FDA）批准森林实验室的新型SNRI类药物Fetzima（levomilnacipran，左旋米那普仑）用于治疗成人重型抑郁障碍，这也是经FDA批准在美国上市的第四种5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂。最近的Ⅲ期临床试验结果显示，与安慰剂相比，左旋米那普仑在40mg/d、80mg/d及120mg/d时均可有效改善抑郁症状。在安慰剂对照研究中，该药最常见的不良反应（发生率≥5%且至少2倍于安慰剂）为恶心、便秘、多汗、心率增快、勃起功能障碍、心动过速、呕吐及心悸。不良事件发生率在40-120mg/d时大致相同。仅有的与药物剂量相关且发生率超过2%的不良反应为尿急和勃起障碍。许多抑郁症患者试图寻找适合自己的治疗手段，而左旋米那普仑为他们提供了一个新的选项。

专利：CN1750817 ，本发明涉及富含米那普仑的(1 S, 2R)对映体的对映体混合物和/或其至少一种代谢物及其药学上可接受的盐在制备用来预防或治疗病变的药品方面的用途，该病变可通过双重抑制5一轻色胺(5一HT)和去甲肾上腺素(NA)的再捕获治疗，同时限制心血管紊乱和/或组织和/或器官毒性的风险。2024年2月16日到期。

国内申报情况：至2014.11,原料国内有3家申请，缓释胶囊国内1家申请，片国内2家申请。

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