国庆快乐-【原创】氨茶碱片原研处方工艺分析

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【原创】氨茶碱片原研处方工艺分析
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1.概述
氨茶碱片，适应症为适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
1.成人常用量口服，一次0.1-0.2g，一日0.3-0.6g；极量：一次0.5g，一日1g。
2.小儿常用量口服，每次按体重3-5mg/kg，一日3次。
本品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。
口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿（6个月内）＞24小时，小儿（6个月以上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2小时，吸烟者（1日吸1～2包）4～5小时。
空腹状态下口服本品，在2小时血药浓度达到峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。

2.上市情况
    国内氨茶碱片（Aminophylline Tablets）约260个批准文号，规格为0.1g、0.2g。
    无进口本地化产品。
    无进口产品上市。
    氨茶碱已经上市超过50年，有多种剂型，包括缓释制剂、注射剂和片剂等。文献显示氨茶碱片最早在美国上市，规格有0.1g和0.2g，但均已经退市。日本上市的氨茶碱片由卫材制药开发，商品名Neophyllin，规格0.1g，为目前日本的参比制剂。




3.原研情况

日本上市的氨茶碱片由卫材制药开发，商品名Neophyllin，规格0.1g，为目前日本的参比制剂。

4.处方工艺分析
参考处方工艺
Nuelin-SR tablets contain 200 mg, 250 mg or 300 mg of the active ingredient, theophylline. Nuelin-SR tablets also contains the following inactive ingredients:

guar gum
magnesium stearate
Nuelin-SR tablets do not contain gluten.

Nuelin-SR片剂含有200毫克，250毫克或300毫克的活性成分，茶碱。 Nuelin-SR片还包含以下非活性成分：

瓜尔胶
硬脂酸镁
Nuelin-SR片剂不包含谷物蛋白。

国内处方工艺：
处方:原辅料名称    每万片用量(g)     原辅料处理
   氨茶碱        1000          过80目筛
   淀粉          235          过100目筛

   15%淀粉浆      250

   外加滑石粉      20           过100目筛
   外加硬脂酸镁                 过40目筛

               制成10000片
按工艺处方将配好的氨茶碱60㎏、淀粉14.1㎏加入高效湿法混合制粒机中，干混10分钟。  
4.4.3 加入15%淀粉浆15㎏,混合5分钟。  
4.4.4 起动制粒器,搅拌切碎10分钟使成均匀、细碎颗粒。
4.5  干燥:将湿颗粒经负压沸腾干燥,至水份达规定范围(4.0-6.5%),保持进风温度80℃以下,出料层温度45℃以下。
4.6 整粒: 采用粉碎整粒机整粒。
4.7  总混: 每料加滑石粉1.2㎏,硬脂酸镁1.2㎏,总混30分钟,装入衬有塑料袋的料桶中并扎口,然后交中间站请验。
压片:
4.9.1 根据颗粒含量和总重量,车间工艺员计算出应压片重和应压万
片数,出具片重通知单,经车间主任复核后,下达压片岗位。
4.9.2  冲头规格:直径为7.0mm,浅凹面片冲
片型:小臌面片。

孙艳红

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坐在办公室，干瞪眼