医药原料中间体的合成和提取新方法

毒手药王邓智先

医药原料中间体的合成和提取新方法


(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4′-姜黄素酯
　　福建医科大学药学院和临床药理所的研究人员研究了中间体(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4′-姜黄素酯的合成。他们将5-氟脲嘧啶(5-FU)与氯乙酸在碱性条件下反应得到5-氟脲嘧啶-1-基乙酸，再与姜黄素成酯得到(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4′-姜黄素酯。
　　阿托伐他汀酰胺钙
　　中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所的研究人员研究出合成中间体阿托伐他汀内酯及酰胺产物。他们以阿托伐他汀缩合物为原料，经酸脱保护基，碱性条件酯水解得阿托伐他汀内酯5，化合物5与侧链(4R，6R)-6-(2-氨乙基)-2，2-二甲基-1，3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯反应得到中间体6，中间体6再经酸脱保护基，碱性条件酯水解，继而得到阿托伐他汀酰胺钙。
　　丙-谷二肽树状大分子
　　河北科技大学制药与工程学院和军事医学科学院毒物药物研究所的研究人员研究了中间体丙-谷二肽树状大分子的合成。他们以廉价易得的谷氨酸和丙氨酸为起始原料，经端基保护、脱保护、缩合等步骤得到一个有效的合成路线。结果发现：前三代大分子化合物总收率为42.8%，产物结构通过IR，1H-NMR，13C-NMR，MS等方法确证。