FDA批准Zurampic(lesinurad)用于高尿酸血症

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　　Zurampic(lesinurad)片，为口服使用。美国初次批准：2015

　　【适应症和用途】

　　Zurampic是一种URAT1抑制剂适用与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂联用为与痛风关联高尿酸血症的治疗在患者单独用一种黄嘌呤氧化酶抑制剂未实现目标血清尿酸水平。

　　【使用限制】

　　⑴建议对无症状高尿酸血症的治疗不用Zurampic。

　　⑵Zurampic不应用作单药治疗。

　　【剂型和规格】

　　片：200 mg。

　　【剂量和给药方法】

　　⑴Zurampic被推荐在200 mg每天1次与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂联用，包括别嘌呤醇[allopurinol]或非布索坦[febuxostat]。Zurampic的最大每天剂量是200 mg。

　　⑵未能服用Zurampic与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂可能增加肾不良反应风险。

　　⑶Zurampic片应在早晨与食物和水服用。

　　⑷应指导患者处于被很好水化。

　　⑸开始Zurampic前评估肾功能。如eCLcr是低于45 mL/min不要开始Zurampic。

　　⑹如eCLcr持续地下降低于45 mL/min终止Zurampic。

　　【禁忌症】

　　严重肾受损，肾病终末期，肾移植受体，或用透析患者。

　　【警告和注意事项】

　　⑴肾事件：Zurampic开始后曽发生肾功能相关不良反应，在400 mg剂量观察到较高发生率，用单药治疗发生率最高。用Zurampic治疗开始和期间监视肾功能，尤其是有eCLcr 低于60 mL/min患者，和评价急性尿酸肾病的体征和症状。

　　⑵心血管事件：用Zurampic观察到重大不良心血管事件；尚未确定因果相互关系。

　　【不良反应】

　　在12个月对照临床试验中最常见不良反应(发生大于或等于2%用Zurampic治疗与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂联用患者和比用单独黄嘌呤氧化酶抑制剂更频)是头痛，流感，血肌酐增加，和胃食管反流病。

　　【药物相互作用】

　　⑴中度细胞色素P450 2C9(CYP2C9)抑制剂：谨慎使用。

　　⑵敏感CYP3A底物：监视对CYP3A底物的疗效。

　　【特殊人群中使用】

　　⑴肾受损：对有eCLcr低于45 mL/min患者建议不使用。

　　⑵肝受损：建议对有严重肝受损患者不使用。